受容体に結合し、その特異的な作用を発揮させる物質のことをいう。フルアゴニスト（受容体機能の最大値まで到達させることの出来るもの）、パーシャルアゴニスト（受容体が引き起こす機能を最大値まで到達させることの出来ないもの）、インバースアゴニスト（アゴニストのない状態でも機能を発現している受容体に対して、その機能を減弱させることができるもの）に分類される。
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